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核心考点:执业药师《药二》抗心律失常药!

发布时间:2019/12/5 16:17:46 浏览量:1 评论:0

  一、抗心律失常药概论

  (一)I类钠通道阻滞药

  Ia类:适度阻滞钠通道,如普鲁卡因、奎尼丁等

  Ib类:轻度阻滞钠通道,如苯妥英钠、美西律、利多卡因

  Ic类:明显阻滞钠通道,如普罗帕酮、氟卡尼

  (二)Ⅱ类β受体阻断药

  如普萘洛尔、艾司洛尔。

  (三)Ⅲ类延长动作电位时程的药物

  抑制多种钾电流,延长APD和ERP,本类药有胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)。

  (四)Ⅳ类钙通道阻滞剂

  抑制L-型钙电流,降低窦房结自律性,减慢房室结传导性。本类药物有维拉帕米和地尔硫(艹)卓。

  二、Ⅰ类钠通道阻滞药-利多卡因

  作用机制:①抑制Na+内流;②主要经肝代谢,口服首过消除明显,多采用静脉注射。

  临床特点:对心房肌细胞的阻滞作用弱。主要用于室性心律失常,美西律主要治疗慢性室性心律失常。

  三、Ⅱ类β受体阻断药-普萘洛尔

  抑制交感神经的活性,阻断β受体,主要用于室上性及室性心律失常。

  (一)根据选择的受体不同可以分为三种:

  1.β1、β2-R阻断药(普萘洛尔)影响糖、脂肪和肺功能。阻断β2-R,兴奋α受体会收缩支气管平滑肌和血管平滑肌。

  2.β1阻断药(美托洛尔、比索洛尔)避免收缩支气管平滑肌和血管平滑肌,适用于肺部疾病或哮喘病人。

  3.α、β-R阻断药(拉贝洛尔、卡维地洛)有周围血管舒张功能的β受体阻断剂,兼有阻断α1受体,产生周围血管舒张作用,卡维地洛(慢性心衰一线药)。

  (二)临床特点:

  β–R阻断剂是唯一降低心脏猝死,而降低总死亡率的抗心律失常药。☆

  1.心律失常:用于快速型心律失常。如窦性心动过速,室上性心律失常,房扑房颤等。

  2.改善心功能及治疗心绞痛:阻断β1–R,抑制心脏,使心力↓,心率↓,心肌耗氧量↓。适用于稳定性心绞痛,但禁用于变异性心绞痛。

  3.高血压及甲亢,偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压,可用于青光眼。

  四、延长动作电位时程药-胺碘酮☆☆☆

  1.作用特点:

  ①主要阻断心脏K+外流。明显延长心房心室的APD;

  ②脂溶性高,口服静脉均可,不经肾脏代谢,故可用于肾功能不全患者。

  2.临床特点:用于室上性心动过速和频发性室性心动过速都有效。为广谱抗心律失常药。

  3.不良反应:肺间质纤维化、甲状腺功能改变、加重房颤或快速室性心律失常和光敏反应(显著)。

  五、钙通道阻滞剂

  钙拮抗剂中,仅维拉帕米和地尔硫(艹)卓用于心律失常,其它的以扩张血管占优势。

  1.作用特点:

  ①抑制钙离子内流,减慢窦房结自律性,延长窦房结和房室结有效不应期和房室结传导。

  ②维拉帕米口服吸收好,经肝脏首关消除后,口服用于房颤房扑和持续性房性心动过速的心室率,静脉用于阵发性室上性心动过速。

  2.临床特点:治疗冠心病或高血压伴快速心律失常效果好。

  六、小结☆☆☆

  1.室上性(窦性):首选普萘洛尔(Ⅱ类)

  2.急性室性:首选利多卡因(Ib类)

  3.慢性室性:首选美西律(Ib类)

  4.广谱:胺碘酮(Ⅲ类)

  七、考题巩固☆☆☆

  A.硝酸甘油

  B.利多卡因

  C.氨氯地平

  D.氯沙坦

  E.美托洛尔

  1.可阻断β受体,用于治疗房性及室性心律失常的药品是

  2.可阻滞钠通道,用于治疗室性心律失常的药品是

  【答案】1.E 2.B


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